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天然香料-乙位石竹烯(β-石竹烯)其在医疗、化妆品中的应用!

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β-石竹烯是一种常见的天然香料,其属性颜色为无色至微黄色油状液体具有淡的丁香似香味β-石竹烯是由丁香叶油、丁香茎油、肉桂叶油等中分离而得。作为一种天然香料,其作用是较为多样性的,具体有以下作用:

1. 局部麻醉作用

验证 β-石竹烯麻醉作用的方法是利用多纳泰利和布福尼发明的方法 。对照药品为氧化后的石竹烯和普鲁卡因 。通过研究, 推测石竹烯的麻醉作用与其结构有关,为了说明石竹烯的麻醉效果,利用常用局部麻醉药普鲁卡因来做对照,通过与其比较可以证明出 β-石竹烯的麻醉作用。

2. 治疗结肠炎作用

β-石竹烯在治疗结肠炎方面也有一定的药理作用。给雄性老鼠喂 7 5% 的葡聚糖硫酸钠, 从而导致结肠炎。每天灌喂 30 300 mg /kg β-石竹烯溶液,同时灌喂葡聚糖硫酸钠溶液。在灌喂7 天葡聚糖硫酸钠溶液后, 测量小鼠的体重和结肠长度,并且评估组织的损害和髓过氧化物酶( MPO)活性以及血清和结肠中的炎症细胞因子。葡聚糖硫酸钠溶液破坏了结肠组织, 增加了髓过氧化物酶的活性和炎性细胞因子,减轻了小鼠体重,缩短了结肠的长度。灌喂 300 mg /kg β -石竹烯后,明显抑制了结肠的缩短并且轻微地减轻了体重, 也明显减轻了结肠炎症而且抑制了髓过氧化物酶的活性。同时β-石竹烯明显抑制了血清中IL-6 ( 55% ) 和组织中的 IL-6 mRNA 水平。这些结果都说明了β-石竹烯能改善由葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎,在对预防和治疗结肠炎方面有用 炎性肠道疾病的特点是因为嗜中性白细胞,淋巴细胞,单核细胞或巨噬细胞,浆细胞的透壁浸润,并且伴随着自由基的氧化,最终导致黏膜的破坏和溃疡。

3. 预防或治疗病毒感染以及由病毒感染引起的疾病作用

发明提供了一种预防和/或治疗病毒感染的组合物,包括β-石竹烯、β-石竹烯的衍物和/或β-石竹烯在药学上可接受的盐;其中所述病毒包括RNA病毒和DNA病毒,所述RNA病毒为引起发热性传染病的RNA病毒,选自HIV病毒、狂犬病毒、埃博拉病毒、马尔堡病毒、拉沙热病毒、甲型肝炎病毒、手足口病毒中的一种或多种,条件是不包括流感病毒和疱疹病毒;所述DNA病毒选自乙型肝炎病毒和HPV病毒中的一种或多种。特别地,本发明发现β-石竹烯能够有效抑制HIV病毒,因此,可以有效地预防治疗病毒感染以及由病毒感染引起的疾病,可作为抗病毒的药物进行应用。

4.透皮吸收促进剂

针对现有氮酮、油酸等化学合成透皮促渗剂透皮促渗性能不高,部分品种有异味等技术问题,本发明提供一种天然的透皮吸收促进剂——β-石竹烯CAS:87-44-5),其具有促渗能力强、安全性高且气味芬芳等特点。经研究表明,β-石竹烯对皮肤屏障的干扰作用显著优于经典的化学透皮吸收促进剂氮酮和最常用的单萜透皮吸收促进剂1,8-桉叶素,尤其能够显著促进大分子极性物质和小分子极性物质透过皮肤角质层屏障,显著改善化妆品或外用制剂活性成分的透皮效果,从而显著改善其功效;应用时的最佳添加浓度为0.5~10%;并且β-石竹烯的皮肤细胞毒性显著低于氮酮,皮肤刺激性低于氮酮,安全性优于化学透皮促渗剂。以上结果表明β-石竹烯是一种理想的天然透皮促渗剂,可用于外用制剂及化妆品配方中。

除了这四大作用以外,天然香料-β-石竹烯还具有一定的刺激性,具体表现在:

β - 石竹烯氧化后对皮肤有较大的刺激性, 皮肤容易过敏,β-石竹烯在空气中暴露 10 周后其刺激性减弱,β-石竹烯氧化物是一个中等强度的过敏原,此外,研究表明 - 石竹烯是一个增敏剂 β-石竹烯之所以容易过敏,不是其本身的原因,而是β-石竹烯的双键容易被氧化 β-石竹烯双键之所以容易被氧化,是因为 β-石竹烯暴露在空气中时形成过氧化物,性质很不稳定,转化为初级过氧产物后,很快地转换为一个更加稳定的氧化产物,一个中等过敏性氧化物。